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Bartra CAutor o CoautorSanfeliu, CAutor o Coautor

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5 de enero de 2022
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Artículo
Sí

2-(Piperidin-4-yl)acetamides as Potent Inhibitors of Soluble Epoxide Hydrolase with Anti-Inflammatory Activity

Publicado en: Pharmaceuticals. 14 (12): 1323- - 2021-12-01 14(12), DOI: 10.3390/ph14121323

Autores:

Martín-López, J; Codony, S; Bartra, C; Morisseau, C; Loza, MI; Sanfeliu, C; Hammock, BD; Brea, J; Vázquez, S
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Afiliaciones

Comprehensive Cancer Center, University of California Davis, One Shields Avenue, Davis, CA 95616, USA. - Autor o Coautor
Department of Entomology and Nematology, University of California Davis, One Shields Avenue, Davis, CA 95616, USA. - Autor o Coautor
Drug Screening Platform/Biofarma Research Group, CIMUS Research Center, Departamento de Farmacoloxía, Farmacia e Tecnoloxía Farmacéutica, University of Santiago de Compostela (USC), 15782 Santiago de Compostela, Spain. - Autor o Coautor
IDIBAPS, C Rosello 161, Barcelona 08036, Spain - Autor o Coautor
Inst Invest Biomed Barcelona IIBB, CSIC, C Rosello 161, Barcelona 08036, Spain - Autor o Coautor
Institut d'Investigacions Biomèdiques de Barcelona (IIBB), CSIC and IDIBAPS, C/Roselló 161, 08036 Barcelona, Spain. - Autor o Coautor
Institute of Biomedicine (IBUB), Universitat de Barcelona, Avinguda Joan XXIII 27-31, 08028 Barcelona, Spain. - Autor o Coautor
Laboratori de Química Farmacèutica (Unitat Associada al CSIC), Facultat de Farmàcia i Ciències de l'Alimentació, Universitat de Barcelona, Avinguda Joan XXIII 27-31, 08028 Barcelona, Spain. - Autor o Coautor
Univ Barcelona, Fac Farm & Ciencies Alimentacio, Unitat Associada CSIC, Lab Quim Farmaceut, Avinguda Joan XXIII 27-31, Barcelona 08028, Spain - Autor o Coautor
Univ Barcelona, Inst Biomed IBUB, Avinguda Joan XXIII 27-31, Barcelona 08028, Spain - Autor o Coautor
Univ Calif Davis, Comprehens Canc Ctr, One Shields Ave, Davis, CA 95616 USA - Autor o Coautor
Univ Calif Davis, Dept Entomol & Nematol, One Shields Ave, Davis, CA 95616 USA - Autor o Coautor
Univ Santiago De Compostela USC, Dept Farmacol Farm & Tecnol Farmaceut, Drug Screening Platform Biofarma Res Grp, CIMUS Res Ctr, Santiago De Compostela 15782, Spain - Autor o Coautor
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Resumen

The pharmacological inhibition of soluble epoxide hydrolase (sEH) has been suggested as a potential therapy for the treatment of pain and inflammatory diseases through the stabilization of endogenous epoxyeicosatrienoic acids. Numerous potent sEH inhibitors (sEHI) have been developed, however many contain highly lipophilic substituents limiting their availability. Recently, a new series of benzohomoadamantane-based ureas endowed with potent inhibitory activity for the human and murine sEH was reported. However, their very low microsomal stability prevented further development. Herein, a new series of benzohomoadamantane-based amides were synthetized, fully characterized, and evaluated as sEHI. Most of these amides were endowed with excellent inhibitory potencies. A selected compound displayed anti-inflammatory effects with higher effectiveness than the reference sEHI, TPPU.
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Palabras clave

amideaminesbenzohomoadamantanedmpk propertiesfatty-acidspainpharmacodynamicspharmacokineticspiperidinesinglesoluble epoxide hydrolasetargetAmideBenzohomoadamantaneDmpk propertiesNmda receptor antagonistPiperidineSoluble epoxide hydrolase

Indicios de calidad

Impacto bibliométrico. Análisis de la aportación y canal de difusión

El trabajo ha sido publicado en la revista Pharmaceuticals debido a la progresión y el buen impacto que ha alcanzado en los últimos años, según la agencia WoS (JCR), se ha convertido en una referencia en su campo. En el año de publicación del trabajo, 2021, se encontraba en la posición 69/279, consiguiendo con ello situarse como revista Q1 (Primer Cuartil), en la categoría Pharmacology & Pharmacy.

Independientemente del impacto esperado determinado por el canal de difusión, es importante destacar el impacto real observado de la propia aportación.

Según las diferentes agencias de indexación, el número de citas acumuladas por esta publicación hasta la fecha 2026-01-20:

  • WoS: 4
  • Scopus: 2
  • Europe PMC: 2
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Impacto y visibilidad social

Desde la dimensión de Influencia o adopción social, y tomando como base las métricas asociadas a las menciones e interacciones proporcionadas por agencias especializadas en el cálculo de las denominadas “Métricas Alternativas o Sociales”, podemos destacar a fecha 2026-01-20:

  • La utilización de esta aportación en marcadores, bifurcaciones de código, añadidos a listas de favoritos para una lectura recurrente, así como visualizaciones generales, indica que alguien está usando la publicación como base de su trabajo actual. Esto puede ser un indicador destacado de futuras citas más formales y académicas. Tal afirmación es avalada por el resultado del indicador “Capture” que arroja un total de: 7 (PlumX).

Es fundamental presentar evidencias que respalden la plena alineación con los principios y directrices institucionales en torno a la Ciencia Abierta y la Conservación y Difusión del Patrimonio Intelectual. Un claro ejemplo de ello es:

  • El trabajo se ha enviado a una revista cuya política editorial permite la publicación en abierto Open Access.
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Análisis de liderazgo de los autores institucionales

Este trabajo se ha realizado con colaboración internacional, concretamente con investigadores de: United States of America.

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Reconocimientos ligados al ítem

This research was funded by the Spanish Ministerio de Economia, Industria y Competitividad (Grants SAF2017-82771-R to S.V., PID2019-106285RB-C22 to C.S.), Grant PID2020-118127RB-I00 funded by MCIN/AEI/10.13039/501100011033 and by ERDF A way of making Europe to S.V., the Xunta de Galicia (ED431G 2019/02 and ED431C 2018/21), the Generalitat de Catalunya (2017 SGR 106, 2017 SGR 124 and 2017 SGR 1707). S.C. acknowledges a PhD fellowship from the Universitat de Barcelona (APIF grant). Partial support was provided by NIH-NIEHS River Award R35 ES03443, NIH-NIEHS Superfund Program P42 ES004699, NINDS R01 DK107767, and NIDDK R01 DK103616 to B.D.H. The content is solely the responsibility of the authors and does not necessarily represent the official views of the National Institutes of Health.
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